产品货号:
KM0082
中文名称:
硫化氢供体GYY4137
英文名称:
Morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)-morpholin-4-ylsulfanylidenesulfido-λ5-phosphane
产品规格:
10mg|50mg
发货周期:
1~3天
产品价格:
询价
GYY 4137是一种水溶性的、缓慢释放的硫化氢(H2S)供体[1],具有血管舒张、抗高血压活性,以及抗炎效应。能够抑制LPS诱导的促炎介质(IL-1β,IL-6,TNF-α,一氧化氮(NO)和PGE2)的释放,还通过NF-κB,ATF-2和HSP27依赖的途径来提高抗炎趋化因子IL-10的合成。植物内能引起气孔开放和减少NO累积[5]。表现出新型的体内外抗肿瘤效应。通过P选择素依赖性的机制发挥抗血栓功能。
作用机制:
GYY 4137是由P.K.Moore等开发的一种缓慢释放的H2S供体。具有水溶性,在中性缓冲溶液种通过水解连续性释放H2S(见下图)。GYY 4137的H2S释放具pH依赖性和温度依赖性。中性溶液(pH 7.4,37℃),在15minH2S释放上升,而在75min达到平稳值。不同于普遍使用的其他H2S供体,比如硫氢化钠(NaHS),H2S的释放是瞬间爆发的,5~8s内可能就会检测到峰值信号。
GYY4137水解释放H2S的流程图
主要参数:
CAS NO:106740-09-4
分子式:C11H16NO2PS2.C4H9NO
分子量:376.47
纯度:≥95%
外观:白色至浅黄色固体
溶解性:溶于DMSO(15mg/ml)、DMF(15mg/ml)、H2O(30mg/ml)
结构式:
保存:-20℃干燥保存,至少二年有效。
注意事项:
1.GYY4137在中性溶液中会缓慢释放有毒的硫化氢(H2S)气体,操作的过程中需做好防护措施。
2.为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用方法:
1.储存液配制:将低温保存的冻干粉从冰箱取出后置于室温回温,之后加入一定量的去离子水配制成一定浓度的母液,比如取5mg粉末,加入664μl去离子水,充分溶解后配制成20mM的母液。根据单次用量分装冻存,避免反复冻融,尽量于2个月内用完。
2.工作液配制:正式实验前,根据实验需求,稀释20mM母液到适应的工作浓度。当将母液加入到中性缓冲液如PBS,或细胞培养基的时候,H2S释放立即开始。
注意:GYY4137冻干粉并不是完全无菌的,若实验要求严格无菌,请用0.2μm滤膜过滤除菌后再用。
使用浓度:(来自文献,仅做参考)
1.实验目的:研究硫化氢供体GYY4137对肿瘤细胞生长和活力的生理效应。
实验方法:三种肿瘤细胞系(MCF-7,MV4–11,HL-60),经NaHS(硫化氢供体),GYY4137(硫化氢供体)和ZYJ1122(GYY4137结构类似物,不含硫,不可释放硫化氢)(400μM,800μM)处理5天,用台盼蓝染色法进行细胞活力检测。另外,三种肿瘤细胞系(MCF-7,MV4–11,HL-60)经几个浓度的GYY4137(100-1000μM)处理5天,测定IC50。
实验结果:GYY4137(400μM)明显降低三种肿瘤细胞系的增殖,而NaHS和ZYJ1122两者皆无活性。GYY4137作用于三种肿瘤细胞系(MCF-7,MV4–11,HL-60)的IC50分别为337.1±15.4,389.3±16.8,341.8±21.2μM。
2.实验目的:研究硫化氢供体GYY4137的体内抗肿瘤活性。
实验方法:体外培养的HL-60和MV4-11细胞(1×107)皮下注射接种到雌性重症联合免疫缺陷的小鼠内。14天后,分别用GYY4137(100,200,300mg/kg/day,i.p.)或生理盐水(1ml/kg/day,i.p.)处理14天。每天记录小鼠体重和肿瘤大小。
实验结果:GYY4137呈现出剂量关联性的抑制肿瘤生长。GYY4137(300mg/kg/day)连续给药14天明显降低肿瘤体积为52.5±9.2%(HL-60)和55.3±5.7%(MV4-11)。
3.实验目的:研究并确定H2S对叶绿素降解的生理效应。
实验方法:3周龄的落叶漂浮在培养皿内,分别含有
(i)3ml 0.1mM GYY 4137(H2S供体);
(ii)3ml 0.1mM亚牛磺酸(H2S清除剂);
(iii)3ml 0.1mM GYY 4137+0.1mM亚牛磺酸;
实验结果:GYY 4137和NaHS(都是H2S供体)明显抑制叶绿素损失,表明H2S引起“持绿”表型。相反,亚牛磺酸完全阻断GYY 4137和NaHS的效应。这些数据表明H2S在叶绿素降解中起负面效应。
相关搜索:硫化氢供体GYY4137,H2S Donor GYY 4137,106740-09-4
作用机制:
GYY 4137是由P.K.Moore等开发的一种缓慢释放的H2S供体。具有水溶性,在中性缓冲溶液种通过水解连续性释放H2S(见下图)。GYY 4137的H2S释放具pH依赖性和温度依赖性。中性溶液(pH 7.4,37℃),在15minH2S释放上升,而在75min达到平稳值。不同于普遍使用的其他H2S供体,比如硫氢化钠(NaHS),H2S的释放是瞬间爆发的,5~8s内可能就会检测到峰值信号。
GYY4137水解释放H2S的流程图
主要参数:
CAS NO:106740-09-4
分子式:C11H16NO2PS2.C4H9NO
分子量:376.47
纯度:≥95%
外观:白色至浅黄色固体
溶解性:溶于DMSO(15mg/ml)、DMF(15mg/ml)、H2O(30mg/ml)
结构式:
保存:-20℃干燥保存,至少二年有效。
注意事项:
1.GYY4137在中性溶液中会缓慢释放有毒的硫化氢(H2S)气体,操作的过程中需做好防护措施。
2.为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用方法:
1.储存液配制:将低温保存的冻干粉从冰箱取出后置于室温回温,之后加入一定量的去离子水配制成一定浓度的母液,比如取5mg粉末,加入664μl去离子水,充分溶解后配制成20mM的母液。根据单次用量分装冻存,避免反复冻融,尽量于2个月内用完。
2.工作液配制:正式实验前,根据实验需求,稀释20mM母液到适应的工作浓度。当将母液加入到中性缓冲液如PBS,或细胞培养基的时候,H2S释放立即开始。
注意:GYY4137冻干粉并不是完全无菌的,若实验要求严格无菌,请用0.2μm滤膜过滤除菌后再用。
使用浓度:(来自文献,仅做参考)
1.实验目的:研究硫化氢供体GYY4137对肿瘤细胞生长和活力的生理效应。
实验方法:三种肿瘤细胞系(MCF-7,MV4–11,HL-60),经NaHS(硫化氢供体),GYY4137(硫化氢供体)和ZYJ1122(GYY4137结构类似物,不含硫,不可释放硫化氢)(400μM,800μM)处理5天,用台盼蓝染色法进行细胞活力检测。另外,三种肿瘤细胞系(MCF-7,MV4–11,HL-60)经几个浓度的GYY4137(100-1000μM)处理5天,测定IC50。
实验结果:GYY4137(400μM)明显降低三种肿瘤细胞系的增殖,而NaHS和ZYJ1122两者皆无活性。GYY4137作用于三种肿瘤细胞系(MCF-7,MV4–11,HL-60)的IC50分别为337.1±15.4,389.3±16.8,341.8±21.2μM。
2.实验目的:研究硫化氢供体GYY4137的体内抗肿瘤活性。
实验方法:体外培养的HL-60和MV4-11细胞(1×107)皮下注射接种到雌性重症联合免疫缺陷的小鼠内。14天后,分别用GYY4137(100,200,300mg/kg/day,i.p.)或生理盐水(1ml/kg/day,i.p.)处理14天。每天记录小鼠体重和肿瘤大小。
实验结果:GYY4137呈现出剂量关联性的抑制肿瘤生长。GYY4137(300mg/kg/day)连续给药14天明显降低肿瘤体积为52.5±9.2%(HL-60)和55.3±5.7%(MV4-11)。
3.实验目的:研究并确定H2S对叶绿素降解的生理效应。
实验方法:3周龄的落叶漂浮在培养皿内,分别含有
(i)3ml 0.1mM GYY 4137(H2S供体);
(ii)3ml 0.1mM亚牛磺酸(H2S清除剂);
(iii)3ml 0.1mM GYY 4137+0.1mM亚牛磺酸;
实验结果:GYY 4137和NaHS(都是H2S供体)明显抑制叶绿素损失,表明H2S引起“持绿”表型。相反,亚牛磺酸完全阻断GYY 4137和NaHS的效应。这些数据表明H2S在叶绿素降解中起负面效应。
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