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去氧氟尿苷图片
产品货号:
LA13600
中文名称:
去氧氟尿苷
英文名称:
Doxifluridine
产品规格:
1g
发货周期:
1~3天
产品价格:
询价
去氧氟尿苷(Doxifluridine)是胸苷磷酸化酶活化剂,对PC9-DPE2细胞的IC50为0.62μM。


中文名称5'-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷
英文名称5-Fluoro-5'-deoxyuridine
CAS号3094-09-5
分子式C9H11FN2O5
分子量246.19
结构式去氧氟尿苷
外观白色或类白色结晶性粉末或针状结晶
熔点188~193℃
溶解性在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿、乙醚中几乎不溶
干燥失重≤0.5%
含量>99%
储存条件-20℃,避光防潮密闭干燥



产品描述Doxifluridine是一种胸苷磷酸化酶激活剂,作用于PC9-DPE2细胞,IC50为0.62μM。
体外研究在FU-MMT-1细胞中,Doxifluridine抑制人脐静脉血管内皮细胞形成血管以及血管内皮生长因子的产生。Doxifluridine转化为5-FU和随后变为FdUMP,结果表明Doxifluridine通过抑制TS和掺入RNA发挥其细胞毒性作用。Doxifluridine是氟嘧啶衍生物,在恶性细胞中优先活化、以形成5-氟尿嘧啶(5-FU)。Doxifluridine被开发以改善5-FU的治疗指数,以降低毒性,包括免疫抑制,骨髓抑制,和5-FU的心脏毒性以及其它氟化嘧啶。
体内研究在FU-MMT-1异种移植物中,和对照组相比,节律Doxifluridine单独显著抑制肿瘤的生长,而Doxifluridine和TNP-470联用显著抑制肿瘤生长。Doxifluridine和TNP-470联用导致瘤内血管分布显著降低。在有KPL-4肿瘤的裸鼠中,Doxifluridine显著抑制KPL-4肿瘤的生长,减少IL-6的组织水平,并减轻体重损失。在大鼠中,Doxifluridine导致phenytoin对-羟基化活性的显著减少。在大鼠中,Doxifluridine减小消除速率常数和总清除率。



科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为新的氟化嘧啶系列药物之一,作为氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU,从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明,肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织,故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官,依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌,尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量,从而可选择性地杀死肿瘤细胞,而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA与RNA合成,主要作用于S期,对其他增殖期时相细胞亦有影响。


1mg5mg10mg
1mM4.0619mL20.3095mL40.6190mL
5mM0.8124mL4.0619mL8.1238mL
10mM0.4062mL2.0310mL4.0619mL
50mM0.0812mL0.4062mL0.8124mL

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