产品货号：
LA10354
中文名称：
SM-164
英文名称：
SM-164
产品规格：
5mg
发货周期：
1～3天
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SM-164是一种细胞透性二价Smac模拟物，与XIAP蛋白结合Ki值为0.56nM，与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合Ki值分别为0.31nm和1.1nM。
| CAS号 | 957135-43-2 |
| 英文名字 | SM-164 |
| 分子式 | C62H84N14O6 |
| 分子量 | 1121.42 |
| 纯度 | >98% |
| 外观 | 白色至类白色粉末 |
| 溶解性 | DMSO 12mg/ml |
| 含量 | >98% |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 |
| 信号通路 | Apoptosis | ||
| 靶点 | XIAP 0.56nM(Ki) | cIAP-1 0.31nM(Ki) | cIAP-2 0.31nM(Ki) |
| 体外研究 | SM-164诱导完全cIAP-1降解，对HCC细胞的活力表现出弱的抑制作用。然而，SM-164在HCC细胞中显着增强Apo2配体或TNF相关的凋亡诱导配体(APO2L/TRAIL)和多柔比星介导的抗癌活性。机理研究表明，SM-164与化学治疗剂组合导致胱天蛋白酶-9，-3的激活增强和聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的裂解，并且还导致AKT活化减少。尽管SM-164在诱导cIAP-1/2降解方面比SM-122有效得多，但SM-164作为肿瘤细胞凋亡诱导因子的效力是SM-122的1000倍，这归因于其高得多结合和拮抗XIAP的效力。敏感细胞中的SM-164放射增敏与NF-κB活化和TNFα分泌相关，随后激活caspase-8和-9，导致细胞凋亡增强。 | ||
| 体内研究 | SM-164在MDA-MB-231异种移植肿瘤组织中诱导快速cIAP-1降解和强烈凋亡并实现肿瘤消退，但在正常小鼠组织中没有毒性。SM-164还对人3肿瘤异种移植物进行放射增敏，同时引起最小的毒性。 | ||
5mg加入0.45mL DMSO，或者每11.21mg加入1mL DMSO，配制成10mM溶液。
具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
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