产品货号：
LA10350
中文名称：
AG-1024
英文名称：
AG 1024
产品规格：
5mg|25mg
发货周期：
1～3天
产品价格：
询价
AG-1024 (Tyrphostin)抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7μM，对IR作用效果稍弱IC50为57μM，且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他tyrphostins)。
| CAS号 | 65678-07-1 |
| 分子式 | C14H13BrN2O |
| 分子量 | 305.17 |
| 质量标准 | >98% |
| 溶解性 | DMSO:61mg/mL，水:<1mg/mL，乙醇:<1mg/mL |
| 稳定性 | 粉状置于-20℃可保存2年，溶于DMSO后置于-80℃可保存6个月。 |
| 靶点 | 胰岛素类生长因子-1(IGF-1)受体 | 胰岛素受体(IR) |
| IC50 | 7μM | 57μM |
| 体外研究 | AG-1024抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1)和胰岛素刺激的细胞增殖，IC50分别为0.4μM和0.1μM，抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化，IC50分别为7μM和57μM，也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性，IC50分别为18μM和80μM。AG-1024 (10μM)作用于MCF-7细胞，处理48小时，抑制细胞增殖，这种作用存在时间依赖性，且诱导细胞凋亡，凋亡率为20.1%，与Irradiation (10 Gy)联用时，凋亡率达40%以上，Irradiation (10 Gy)单独作用时凋亡率仅为11.8%，与p-Akt1和bcl-2的下调，及Bax,p53和p21的上调相关。在有血清存在时，通过抑制MAPK/ERK2信号通路，随后快速诱导pRb去磷酸化，最后抑制pRb-E2F复合体形成，AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖，IC50<50 nM。AG-1024作用于UT7-9和Ba/F3-p210细胞，下调Bcr-Abl和P-Akt表达，也上调DNA-PKcs表达，导致克隆基因存活和增殖下降。AG-1024也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖，与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。 | |
| 体内研究 | 与AG-1024的体外抗癌效果一致，AG-1024按30μg剂量处理携带Ba/F3-p210移植瘤的小鼠，处理10天，显著抑制肿瘤生长。 | |
相关搜索：AG-1024，AG1024，Tyrphostin，AGS 200，IGF-1R自磷酸化抑制剂，AG 1024，65678-07-1