产品货号：
LA10346
中文名称：
PAC-1
英文名称：
PAC-1
产品规格：
10mg|50mg
发货周期：
1～3天
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PAC-1是一种procaspase-3激活剂，诱导癌细胞凋亡。
相关搜索：PAC-1，procaspase-3激活剂，315183-21-2
| CAS号 | 315183-21-2 |
| 分子式 | C23H28N4O2 |
| 分子量 | 392.49 |
| 外观 | 白色或类白色固体 |
| 溶解性 | DMSO:78mg/mL (198.73mM)；Water:Insoluble；Ethanol:16mg/mL (40.76mM) |
| 含量 | >98% |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | PAC-1是有效的procaspase-3激活剂，EC50为0.22μM，是第一个已知的直接激活procaspase-3为caspase-3的小分子。 |
| 靶点 | Procaspase-3 |
| IC50 | 0.22μM |
| 体外研究 | PAC-1激活procaspase-3，产生caspase-3，EC50为0.22μM，且激活procaspase-7，EC50为4.5μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1选择性诱导凋亡，按与procaspase-3浓度成比例的方式，IC50为作用于NCI-H226细胞的0.35μM到作用于UACC-62细胞的~3.5μM。PAC-1作用于原发性癌细胞，诱导凋亡，IC50为3 nM到1.41μM，更有效作用于邻近的非癌细胞，IC50为5.02μM到9.98μM，与不同的procaspase-3浓度直接相关。PAC-1通过螯合锌离子而激活procaspase-3，因此缓解锌-介导的抑制，且使procaspase-3激活自身变为caspase-3。PAC-1作用于Bax/Bak双基因敲除细胞和，及Bcl-2和Bcl-xL-过表达细胞，诱导细胞死亡。PAC-1按caspase-3非依赖性方式诱导细胞色素c释放，随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1作用于Apaf-1基因敲除细胞，不会诱导细胞凋亡和caspase-3激活，说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体，对激活caspase-3是必不可少的。 |
| 体内研究 | PAC-1按5mg的稳定释放低剂量处理小鼠，显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1按50或100mg/kg剂量口服处理，显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3和随后诱导凋亡，与体外活性一致。 |
| 特征 | PAC-1是第一个使procaspase-3直接激活为caspase-3的小分子试剂。 |
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.5478mL | 12.7392mL | 25.4784mL |
| 5mM | 0.5096mL | 2.5478mL | 5.0957mL |
| 10mM | 0.2548mL | 1.2739mL | 2.5478mL |
| 50mM | 0.0510mL | 0.2548mL | 0.5096mL |
| 激酶实验 | 体外procaspase-3激活实验:表达Procaspase-3，然后在大肠杆菌中纯化。不同浓度PAC-1加到96孔板中，孔中为含90μL 50ng/mL procaspase-3的caspase实验buffer，实验板在37oC下温育12小时。Caspase实验buffer中的10μL 2mM caspase-3肽底物乙酰Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide (Ac-DEVD-pNa)溶液加到每孔中。实验板在Spectra Max Plus 384孔酶标仪上405nm处每两分钟读数一次，持续2小时。测定每孔的直线部分斜率，且计算对照组激活的相对增高量。 |
| 细胞实验 | Cell lines:U-937,HL-60,CRL-1872,ACHN,NCI-H226,Hs888Lu,Hs578Bst,MCF-10A,SK-MEL-5,BT-20,MDA-MB-231,UACC-62,SK-N-SH,B16-F10,Hs 578t，和PC-12 Concentrations:溶于DMSO，终浓度为~100μM Incubation Time:72小时 Method:使用不同浓度PAC-1处理细胞72小时。加入MTS/PMS CellTiter 96细胞增殖检测试剂定量测定细胞死亡。实验板在37oC下温育约1小时(直到形成有色产物)，在490nm处测定吸光值。 |
| 动物实验 | Animal Models:皮下注射ACHN细胞的卵巢切除的雌性无胸腺BALB/c(nu/nu)裸鼠，皮下注射NCI-H226细胞的胸腺无胸腺BALB/c裸鼠，静脉注射NCI-H226细胞的雄性无胸腺BALB/c-/-小鼠。 Formulation:与胆固醇混合，制成3mm直径20mg(全部重量)的颗粒，或者溶于24:1植物油/DMSO的混合物。 Dosages:~100mg/kg Administration:颗粒皮下移植或口服处理 |
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