产品货号：
YT928
中文名称：
HER1抑制剂(AC480)(BMS-599626)
英文名称：
HER1 Inhibitor
产品规格：
10mM×0.2ml|5mg|25mg
发货周期：
1～3天
产品价格：
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本品是一种选择性的，高效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20nM和30nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2、c-Kit、Lck、MET等的作用强100倍以上。
CAS：873837-23-1
分子式：C27H27FN8O3
分子量：567.01
纯度：98.9%
结构式：
BMS-599626选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性，IC50分别为20nM和30nM。此外，BMS-599626也抑制相关受体HER4，但是抑制效果低点(IC50为190nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性抑制剂，HER2的ATP非竞争性抑制剂，Ki分别为2nM和5nM。BMS-599626抑制表达高水平HER1和/或HER2的肿瘤细胞增殖，包括Sal2、BT474、N87、KPL-4、HCC202、HCC1954、HCC1419、AU565、ZR-75-30、MDA-MB-175、GEO和PC9细胞，IC50分别为0.24μM、0.31μM、0.45μM、0.38μM、0.94μM、0.34μM、0.75μM、0.63μM、0.51μM、0.84μM、0.90μM和0.34μM。BMS-599626不会显著抑制不表达HER1或HER2的卵巢肿瘤细胞系A2780和MRC5成纤维细胞增殖。最新研究显示BMS-599626通过促进周期再分配和抑制DNA修复，而显著增强表达EGFR和Her2的HN-5细胞的放射敏感性。
AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%，伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg，每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)处理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。
储存条件：-20℃，有效期12个月。
相关搜索：HER1抑制剂(AC480)(BMS-599626)，HER1 Inhibitor，873837-23-1
CAS：873837-23-1
分子式：C27H27FN8O3
分子量：567.01
纯度：98.9%
结构式：
BMS-599626选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性，IC50分别为20nM和30nM。此外，BMS-599626也抑制相关受体HER4，但是抑制效果低点(IC50为190nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性抑制剂，HER2的ATP非竞争性抑制剂，Ki分别为2nM和5nM。BMS-599626抑制表达高水平HER1和/或HER2的肿瘤细胞增殖，包括Sal2、BT474、N87、KPL-4、HCC202、HCC1954、HCC1419、AU565、ZR-75-30、MDA-MB-175、GEO和PC9细胞，IC50分别为0.24μM、0.31μM、0.45μM、0.38μM、0.94μM、0.34μM、0.75μM、0.63μM、0.51μM、0.84μM、0.90μM和0.34μM。BMS-599626不会显著抑制不表达HER1或HER2的卵巢肿瘤细胞系A2780和MRC5成纤维细胞增殖。最新研究显示BMS-599626通过促进周期再分配和抑制DNA修复，而显著增强表达EGFR和Her2的HN-5细胞的放射敏感性。
AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%，伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg，每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)处理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。
储存条件：-20℃，有效期12个月。
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