PI3K抑制剂(GDC-0077)

产品货号：

M01200

中文名称：

PI3K抑制剂(GDC-0077)

英文名称：

GDC-0077

产品规格：

1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg

发货周期：

1～3天

产品价格：

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GDC-0077是一种选择性PI3Kα抑制剂(IC50=0.038nM)。GDC-0077通过与PI3K的ATP结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了PIP2到PIP3的磷酸化。与野生型PI3Kα相比，GDC-0077对突变体的选择性更高。

CAS号	2060571-02-8
分子式	C18H19F2N5O4
分子量	407.37
纯度	99.85%
作?靶点	PI3K
作?通路	PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis
性状	固体
保存	粉末：4℃，2年；溶液：-20℃，1个月。
结构式

体外研究	GDC-0077对PI3Kα的选择性比其他I类PI3K亚型(β、δ和γ)高300倍以上，比PIK家族成员的选择性高2000倍以上。GDC-0077以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体PI3Kα，导致PI3K通路活性生物标志物(如pAKT和pPRAS40)减少，抑制细胞增殖，并与PIK3CA野生型细胞相比，在更大程度上增加人PIK3CA突变乳腺癌细胞的凋亡
体内研究	GDC-0077在PIK3CA -突变乳腺癌异种移植模型中以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、细胞凋亡诱导和pAKT、pPRAS40和pS6RP减少

体外实验

DMSO中的溶解度:100mg/mL (245.48mM;超声助溶;吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO)

	1mg	5mg	10mg
1mM	2.4548mL	12.2739mL	24.5477mL
5mM	0.4910mL	2.4548mL	4.9095mL
10mM	0.2455mL	1.2274mL	2.4548mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液-80℃储存时，请在6个月内使用，-20℃储存时，请在1个月内使用。

体内实验

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

请依序添加每种溶剂：5% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 50% saline
Solubility:≥ 2.75mg/mL (6.75mM);Clear solution
请依序添加每种溶剂：5% DMSO → 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility:≥ 2.75mg/mL (6.75mM);Clear solution
请依序添加每种溶剂：10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline
Solubility:≥ 2.08mg/mL (5.11mM);Clear solution
- 此方案可获得≥ 2.08mg/mL (5.11mM，饱和度未知)的澄清溶液。
- 以1mL工作液为例，取100μL 20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入450μL生理盐水定容至1mL。
请依序添加每种溶剂：10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility:≥ 2.08mg/mL (5.11mM);Clear solution
- 此方案可获得≥ 2.08mg/mL (5.11mM，饱和度未知)的澄清溶液。
- 以1mL工作液为例，取100μL 20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL 20%的SBE-β-CD生理盐水水溶液中，混合均匀。
请依序添加每种溶剂：1% DMSO → 99% saline
Solubility:≥ 0.55mg/mL (1.35mM);Clear solution

相关搜索：PI3K抑制剂(GDC-0077)，RG6114，Inavolisib，2060571-02-8

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