产品货号:
LA13956
中文名称:
奥沙拉秦钠
英文名称:
Olsalazine disodium
产品规格:
5g
发货周期:
1~3天
产品价格:
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CAS号 | 6054-98-4 |
分子式 | C14H8N2O6·2Na |
分子量 | 346.2 |
结构式 | |
外观 | 粉末 |
溶解性 | DMSO:4mg/mL (11.55mM);Water:41mg/mL (118.43mM);Ethanol:Insoluble |
含量 | >98% |
储存温度 | 常温,避光防潮密闭干燥 |
产品描述 | Olsalazine disodium是一种抗炎症前体药,包含2个5-ASA部分,通过偶氮键相连。 |
体外实验 | Olsalazine对肠道电解质显示出多效性。体外应用Olsalazine (<2.89mM)同时增加大鼠和兔子回肠黏膜中钠离子和氯离子的分泌,并增加氯离子的吸收。在离体的大鼠结肠中,Olsalazine的浓度<11.5mM时也会剂量依赖性降低净钠,更大程度上,会降低氯化物的吸收。钾的分泌仅在高Olsalazine浓度(11.5mM)下增加。Olsalazine也会抑制离体大鼠空肠中葡萄糖和乳糖的吸收。Olsalazine是人肠道巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂,IC50为0.39mM。Olsalazine (0.4mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒细胞,或通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应产生的超氧游离基产物,使其分别减少31%和73%。Olsalazine衍生的mesalazine可能改善结肠粘膜/炎症的其他可能机制,是抑制血小板活化因子,抑制人单核细胞中细胞因子的产生,抑制结肠脂肪酸氧化,通过叶酸拮抗作用抑制内皮细胞增殖,通过抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯,通过对前列腺素15-羟基脱氢酶的作用调控前列腺素性能并干扰白细胞的功能。 |
体内实验 | 口服给药后,由于很少的母分子从胃肠道被吸收,Olsalazine成为传递mesalazine到结肠的一种方式。在结肠中,偶氮还原酶细菌裂解偶氮键,释放2分子mesalazine,证明了对肠炎性疾病的治疗作用。对患有葡聚糖硫酸钠诱发的实验性结肠炎的nu/nu CD-1小鼠,Olsalazine (50毫克/千克/天)显著延长其生存。患有结肠癌的啮齿动物模型中,Olsalazine抑制肿瘤的生长。在1,2-二甲基肼治疗的大鼠中,Olsalazine (25毫克/千克/天)分别减少58.17%的肿瘤数量和62.67%的肿瘤体积。Olsalazine给药诱导细胞凋亡数量增加1.7倍,并伴随42.4%细胞增值率的减少。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
1mM | 2.8885mL | 14.4425mL | 28.8850mL |
5mM | 0.5777mL | 2.8885mL | 5.7770mL |
10mM | 0.2889mL | 1.4443mL | 2.8885mL |
50mM | 0.0578mL | 0.2889mL | 0.5777mL |
动物实验 | Animal Models:DMH诱导的原发性结肠肿瘤 Formulation:生理盐水 Dosages:25毫克/千克/天 Administration:通过食物给药 (Only for Reference) |
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