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沙利霉素图片
产品货号:
LA13944
中文名称:
沙利霉素
英文名称:
Salinomycin
产品规格:
10g
发货周期:
1~3天
产品价格:
询价

CAS号53003-10-4
分子式C42H70O11
分子量751.00
结构式沙利霉素
外观白色至淡黄色固体
溶解性DMSO:100mg/mL (133.15mM);Ethanol:79mg/mL (105.19mM);Water:Insoluble
含量assay 12%~24%
储存条件常温,避光防潮密闭干燥



产品描述Salinomycin,曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
作用靶点Wnt/β-catenin
体外研究Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素,通过干扰药物转运体ABC(ATP结合位点)、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路,在多种不同的人类癌症中,杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性,除此之外,salinomycin在不同的生物膜中发挥作用,包括胞膜、线粒体膜,其作为单价阳离子载体,对碱金属离子有较强的选择性,对K+有偏好性,因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡。
体内研究Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞,从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂,其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而,在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼,salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下,具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明,人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5μg/kg,超过500μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性,如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200~250μg/kg的salinomycin三周(隔天注射)会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用,使用传统的化疗药物治疗途径,则没有严重的急性长期副作用。



科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。盐霉素是Wnt/β-连环蛋白信号传导的抑制剂,其作用于Wnt/Fzd/LRP复合物。盐霉素强烈抑制Wnt1刺激的报道分子活性,本品可用于相关领域的科研实验。


1mg5mg10mg
1mM1.3316mL6.6578mL13.3156mL
5mM0.2663mL1.3316mL2.6631mL
10mM0.1332mL0.6658mL1.3316mL
50mM0.0266mL0.1332mL0.2663mL



细胞实验Cell lines:结肠癌细胞(SW480,SW620,RKO)、乳腺癌细胞系(MCF-7,T47D,MDA-MB-453).
Concentrations:1,2.5,5,10μM
Incubation Time:26h
Method:
将细胞以1500/孔(SW480或SW620)或4000/孔(其他细胞系)的密度铺于平底96孔板。16小时后,用salinomycin对细胞进行处理22小时,然后每孔加入溶于PBS中的5mg/ml MTT,4小时,加入triplex solution裂解细胞。读取562nm出的吸光值。
动物实验Animal Models:NOD/SCID小鼠
Formulation:5%乙醇
Dosages:5mg/kg
Administration:腹腔注射

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