产品货号:
LA13847
中文名称:
替比培南
英文名称:
Tebipenem pivoxil
产品规格:
100mg
发货周期:
1~3天
产品价格:
询价
CAS号 | 161715-24-8 |
分子式 | C22H31N3O6S2 |
分子量 | 497.63 |
结构式 | |
外观 | 白色至类白色粉末 |
溶解性 | DMSO 99mg/mL;Ethanol 87mg/mL;Water Insoluble |
含量 | >98% |
储存条件 | 2~8℃,避光防潮密闭干燥 |
体外研究显示Tebipenem Pivoxil具有高的肠道顶膜渗透性,因多个肠的运输路线,包括摄取转运子,诸如OATP1A2和OATP2B1以及简单的扩散。Tebipenem Pivoxil迅速转化为tebipenem(TBPM),Tebipenem Pivoxil的活性形式。Tebipenem Pivoxil被迅速吸收,并且在小鼠,大鼠,狗和猴中生物利用度分别为71.4%,59.1%,34.8%和44.9%。Tebipenem在MIC两倍浓度时在处理2小时后显示出最强杀菌活性。Tebipenem显示出了对于PBP1A和PBP2B,高分子量的酶,以及用于PBP3,一种低分子量的酶更高的亲和力,比PBP2X。Tebipenem具有抗Neisseria gonorrhoeae强效活性;其活性与cefixime一样具有最有效的口服抗生素活性。
体内研究显示Tebipenem导致83%的存活率,Amoxicillin导致25%的存活率,在中耳炎动物模型中存活率为0%。与发色底物nitrocefin,Tebipenem在较低的微摩尔浓度表现出缓慢的紧密结合抑制作用。Tebipenem酰基-酶复合物保持稳定超过90分钟,并作为共价结合的药物的混合物和结合的复古羟醛裂解产物存在。
1mg | 5mg | 10mg | |
1mM | 2.0095mL | 10.0476mL | 20.0953mL |
5mM | 0.4019mL | 2.0095mL | 4.0191mL |
10mM | 0.2010mL | 1.0048mL | 2.0095mL |
50mM | 0.0402mL | 0.2010mL | 0.4019mL |
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