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替比培南图片
产品货号:
LA13847
中文名称:
替比培南
英文名称:
Tebipenem pivoxil
产品规格:
100mg
发货周期:
1~3天
产品价格:
询价

CAS号161715-24-8
分子式C22H31N3O6S2
分子量497.63
结构式替比培南
外观白色至类白色粉末
溶解性DMSO 99mg/mL;Ethanol 87mg/mL;Water Insoluble
含量>98%
储存条件2~8℃,避光防潮密闭干燥



体外研究显示Tebipenem Pivoxil具有高的肠道顶膜渗透性,因多个肠的运输路线,包括摄取转运子,诸如OATP1A2和OATP2B1以及简单的扩散。Tebipenem Pivoxil迅速转化为tebipenem(TBPM),Tebipenem Pivoxil的活性形式。Tebipenem Pivoxil被迅速吸收,并且在小鼠,大鼠,狗和猴中生物利用度分别为71.4%,59.1%,34.8%和44.9%。Tebipenem在MIC两倍浓度时在处理2小时后显示出最强杀菌活性。Tebipenem显示出了对于PBP1A和PBP2B,高分子量的酶,以及用于PBP3,一种低分子量的酶更高的亲和力,比PBP2X。Tebipenem具有抗Neisseria gonorrhoeae强效活性;其活性与cefixime一样具有最有效的口服抗生素活性。

体内研究显示Tebipenem导致83%的存活率,Amoxicillin导致25%的存活率,在中耳炎动物模型中存活率为0%。与发色底物nitrocefin,Tebipenem在较低的微摩尔浓度表现出缓慢的紧密结合抑制作用。Tebipenem酰基-酶复合物保持稳定超过90分钟,并作为共价结合的药物的混合物和结合的复古羟醛裂解产物存在。


1mg5mg10mg
1mM2.0095mL10.0476mL20.0953mL
5mM0.4019mL2.0095mL4.0191mL
10mM0.2010mL1.0048mL2.0095mL
50mM0.0402mL0.2010mL0.4019mL

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