产品货号：
LA13832
中文名称：
阿维巴坦钠
英文名称：
Avibactam Sodium Salt
产品规格：
50mg|200mg
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1～3天
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Avibactam sodium是一种共价，可逆的β-内酰胺酶(β-lactamase)抑制剂，抑制β-lactamase TEM-1和CTX-M-15，IC50分别为8 nM和5 nM。
| CAS号 | 1192491-61-4 |
| 分子式 | C7H10N3NaO6S |
| 分子量 | 287.23 |
| 结构式 |  |
| 外观 | 白色至类白色粉末 |
| 溶解性 | Water:50mg/mL |
| 含量 | ≥99.0% |
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Avibactam sodium is a covalent,reversible β-lactamase inhibitor,inhibits β-lactamase TEM-1 and CTX-M-15 with IC50 of 8 nM and 5 nM,respectively. |
| 靶点 | IC50:8 nM (TEM-1),5 nM (CTX-M-15) |
| 体外研究 | Avibactam(NXL104)钠是一种抗菌活性很小的分子，可抑制A类和C类β-内酰胺酶。除了金属类型和不动杆菌OXA碳青霉烯酶外，Avibactam还能灭活最重要的β-内酰胺酶。 |
| 体内研究 | Avibactam钠显示出缓慢的活性恢复，解离率为0.045±0.022min-1，转化为停留时间半衰期(tt1/2)为16±8min。Avibactam的测量解离速率表明通过水解或可逆性发生缓慢的脱酰作用，并且与先前报道的对于Avibactam抑制TEM-1的≥1或> 7d的极长t1/2值形成对比。Avibactam是一种新型有希望的β-内酰胺酶抑制剂，可克服β-内酰胺酶引起的耐药性。小鼠肌肉注射大约106 CFU的铜绿假单胞菌进入大腿或鼻内引起肺炎，并给予8种不同(单一)皮下剂量的头孢他啶和阿维巴坦，各种浓度范围为1至128mg/kg体重增加了2倍。终末期头孢他啶血浆的平均估计半衰期为0.28小时(标准差，0.02小时)，阿维西坦平均估计半衰期为0.24小时(标准差，0.04小时)。分配量分别为0.80升/kg(SD，0.14升/kg)和1.18升/kg(SD，0.34升/kg)。 |
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿维巴坦钠(NXL-104)是一种新型的非β-内酰胺类的β-内酰胺酶抑制抗生素。阿维巴坦作为是一种新型的非β-内酰胺类的β-内酰胺酶抑制剂，可以与头孢洛林联合使用，具有广谱抗菌活性。虽然阿维巴坦自身并没有明显的抗菌活性，但是能抑制A型和C型的β-内酰胺酶。
| 激酶实验 | 在200μL的反应体积中，将1μM TEM-1与5μM Avibactam和不用Avibactam一起在37℃下孵育5分钟，并经两个超滤筒(UFC)步骤去除过量抑制剂(具有Biomax膜的Ultrafree-0.5，5-kDa截止)。在10600×g下离心8min，每次超滤后，用180μL测定缓冲液稀释20μL残留物，恢复酶原浓度。经过两次UFC处理后，用液相色谱/质谱/质谱联用技术测定了游离阿维巴坦的含量，发现其含量小于原浓度的5%。通过测定酰基酶样品中TEM-1活性(稀释4000倍)来评估UFC过程中蛋白质的损失，发现损失小于5%。 |
| 细胞实验 | 将过夜培养液中的细胞(~109cfu)涂布在米勒-辛顿琼脂上，琼脂中添加(i)头孢他林加Avibactam(1或4mg/L)1～16×MICs，或(i i)头孢他林加Avibactam 1～8×将头孢他林MIC降至1或4mg/L。在过夜孵育后计数菌落。 |
| 动物实验 | 小鼠 将阿维菌素在无菌水中重组为5120mg/L的原液，在Mueller Hinton肉汤中制备进一步的溶液。在实验中使用近交雌性CD-1小鼠，7至8周龄，体重20至25克。使用八个剂量组合。对于大腿感染动物，头孢他啶和阿维巴坦的组合分别为16/4、8/1、64/32和2/128mg/kg。对于肺部感染的小鼠，使用32/16、4/2、128/8和1/64mg/kg的各组分的组合。选择这些组合以检测两种化合物(头孢他啶和阿维巴坦)之间可能的药代动力学相互作用，并覆盖每种化合物的宽剂量范围。 |
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