产品货号:
LA13800
中文名称:
安普那韦
英文名称:
Amprenavir
产品规格:
10mg|50mg
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1~3天
产品价格:
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Amprenavir是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Amprenavir是一种抗逆转录病毒HIV蛋白酶抑制剂。它是福samprenavir的活性代谢物。
相关搜索:安普那韦,Agenerase,Amprenavir,161814-49-9
CAS号 | 161814-49-9 |
分子式 | C25H35N3O6S |
分子量 | 505.63 |
结构式 | |
外观 | 白色至类白色固体 |
溶解性 | DMSO:16mg/mL(31.64mM);Water:Insoluble;Ethanol:100mg/mL(197.77mM) |
含量 | >98% |
储存条件 | -20℃,避光防潮密闭干燥 |
产品描述 | Amprenavir是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂,作用于野生型HIV分离株,IC50为14.6ng/ml。 | |
靶点 | PXR | HIV protease 14.6ng/mL |
体外研究 | Amprenavir促进核受体孕烷X受体(PXR)和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体,其羟基与Ser247形成氢键,它位于PXR的连接区域,有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。Amprenavir与XR激活功能-2(AF-2)的αAF表面的一个残基,Phe429,这可能稳定活性AF-2的构象受体,并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中,Amprenavir诱导bona fide PXR的靶基因,参与第一阶段(CYP3A4),第二阶段(UGT1A1)和第三阶段(MDR1)代谢。 | |
体内研究 | Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分,但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中,Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达,包括CYP3A11,谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达,而不是在PXR-/-小鼠,表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。 |
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Amprenavir是一种抗逆转录病毒HIV蛋白酶抑制剂。它是福samprenavir的活性代谢物。
1mg | 5mg | 10mg | |
1mM | 1.9777mL | 9.8887mL | 19.7773mL |
5mM | 0.3955mL | 1.9777mL | 3.9555mL |
10mM | 0.1978mL | 0.9889mL | 1.9777mL |
50mM | 0.0396mL | 0.1978mL | 0.3955mL |
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