产品货号:
LA13786
中文名称:
扎那米韦
英文名称:
Zanamivir
产品规格:
100mg
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1~3天
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Zanamivir是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,对于流感病毒A和B的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM。
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的,具有高度特异性。慢结合是该品分子中胍基部分的作用,且对流感A型病毒有特异性,对B型病毒作用较弱。胍基能将A型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合,达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。但对人单纯疱疹A、B型病毒,带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。
相关搜索:扎那米韦,Zanamivir,139110-80-8
CAS号 | 139110-80-8 |
分子式 | C12H22N4O8 |
分子量 | 350.33 |
结构式 | |
外观 | 白色或类白色结晶性粉末 |
溶解性 | Water:10mg/mL;DMSO:2mg/mL;Ethanol:Insoluble |
干燥失重 | 4.5~6.0% |
熔点 | 240℃~255℃ |
含量 | >98% |
储存条件 | 常温,避光防潮密闭干燥 |
产品描述 | Zanamivir是神经氨酸酶抑制剂,用于治疗A型流感病毒和B型流感病毒引起的流感的治疗。 |
靶点 | neuraminidase |
体外研究 | Zanamivir,一种新颖的神经氨酸酶抑制剂,在体外有效降低了病毒的复制。Zanamivir导致在A型流感/H1N1变异His274Asn敏感性降低,以及His274Gly,His274Ser和His274Gln。Zanamivir抑制流感神经氨酸酶,并防止唾液酸残基的裂解,从而干扰了粘膜分泌物中的子代病毒传播并降低病毒感染性Zanamivir防止红细胞吸附持续感染的细胞与未感染细胞的融合。Zanamivir如果在吸附期间使用可减少斑块数量(而不是面积),如果在吸附期间90分钟后使用,可减少斑块面积(而不是数量)。Zanamivir还减少由神经氨酸缺陷型变体形成的噬斑的面积,证明其对细胞-细胞融合的干涉与抑制神经氨酸酶的活性无关。Zanamivir对血细胞吸附没有影响,但不会抑制HA2b-红血细胞融合,这以两者脂质混合和内容的混合为判断标准。 |
体内研究 | 在致死测试小鼠模型中,Zanamivir降低病毒的肺滴度并降低发病率和死亡率。 |
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。扎那米韦是流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其对流感病毒的抑制是以慢结合的方式进行的,具有高度特异性。慢结合是该品分子中胍基部分的作用,且对流感A型病毒有特异性,对B型病毒作用较弱。胍基能将A型病毒唾液酸活性部位的、呈结合状态的水分子逐出而产生紧密结合,达到抑制效果。扎那米韦对A、B型多种病毒株均有极强活性。但对人单纯疱疹A、B型病毒,带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均无作用。
1mg | 5mg | 10mg | |
1mM | 3.0092mL | 15.0462mL | 30.0924mL |
5mM | 0.6018mL | 3.0092mL | 6.0185mL |
10mM | 0.3009mL | 1.5046mL | 3.0092mL |
50mM | 0.0602mL | 0.3009mL | 0.6018mL |
动物实验 | 大鼠:口服PO-SC(扎那米韦与SC用于p.o.)和PO-C(扎那米韦控制液用于p.o.),剂量为10mg/kg,静脉注射IV-R(参考扎那米韦盐水溶液用于静脉注射),剂量为1mg/kg。在给药前和给药后0.5、1、2、3、4、6、8和24小时采集血液样本。在每个采样点,每组取3只大鼠采血后,取肺。大鼠肺部经胸腔切口取出后,用生理盐水清洗肺。肺部随后被转移到E-tube中并储存在冰箱中(- 80c)直到分析出来。将血浆样本以1500克的速度离心10分钟,在-20摄氏度的温度下保存,直到分析结束。使用前文提到的LC-MS/MS方法分析Zanamivir在血浆和肺中的作用。 |
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