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Ganciclovir是疱疹家族病毒的有效抑制剂，包括巨细胞病毒(CMV)，对于FHV-1的IC50值为5.2μM。

CAS号	82410-32-0
分子式	C9H13N5O4
分子量	255.23
外观	白色结晶性粉末
熔点	250℃ (dec.)
溶解性	DMSO27mg/mLwarmed；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
密度	1.82g/cm3 (预测)
含量	＞98.5%
储存条件	常温，避光防潮密闭干燥

产品描述	Ganciclovir是一种抗病毒药，作用于猫科动物1型疱疹病毒，无细胞试验中IC50为5.2μM。
体外研究	Ganciclovir由3种主要细胞酶代谢成三磷酸形式：(1)诱导的巨细胞病毒感染的细胞的脱氧鸟苷激酶;(2)鸟苷酸激酶;和(3)磷酸甘油酸激酶。在与HSV-TK表达细胞共同培养的大部分旁观者细胞中，Ganciclovir足以诱导细胞死亡。Ganciclovir显著减少转化的细胞中DNA合成，而Ganciclovir对在非转化细胞的DNA合成的影响不大。Ganciclovir表现出浓度依赖性降低成熟的DNA中的伸长率。在HSVtk所转导的B16F10黑色素瘤细胞中，Ganciclovir诱导细胞周期阻滞，而不是直接的化学效应。Ganciclovir轻度抑制DNA合成。Ganciclovir处理的细胞积聚在早S期并保持直到细胞死亡，这表明Ganciclovir掺入DNA模板中对细胞毒性很重要。Ganciclovir诱导的凋亡是由于药物插入DNA导致复制依赖性的DNA双链断裂的形成，并在稍后的阶段产生S和G2/M期阻滞。Ganciclovir激起的DNA不稳定性可能是Bcl-2的水平和caspase-9/-3活化水平降低的原因。
体内研究	抗病毒药物ganciclovir (GCV)在实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中抑制小神经胶质的增殖。GCV减轻神经炎症，而且并不显著抑制外周免疫反应。

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。药理作用更昔洛韦为一种2,-脱氧鸟嘌呤核苷的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐.在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染细胞中可优先磷酸化.更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天.更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:竞争性抑制病毒DNA聚合酶;直接掺入病毒DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实，更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。

	1mg	5mg	10mg
1mM	3.9180mL	19.5902mL	39.1803mL
5mM	0.7836mL	3.9180mL	7.8361mL
10mM	0.3918mL	1.9590mL	3.9180mL
50mM	0.0784mL	0.3918mL	0.7836mL

细胞实验	Cell lines:BV-2 cells Concentrations:-- Incubation Time:24h Method: 将总量为2×104的BV-2细胞接种于96孔板，置于含10%FBS的DMEM中培养12小时、然后血清饥饿12小时，加入不同浓度的GCV进行处理，处理24小时。在处理期间的最后8小时，将1 μCi/孔的[3H]thymidine通过脉冲加入到培养基中。最后通过β plate scintillation counter检测掺入的放射性。
动物实验	Animal Models:C57BL/6小鼠 Formulation:PBS Dosages:100mg/kg Administration:i.p.

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