产品货号:
LA13754
中文名称:
壮观霉素
英文名称:
Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate
产品规格:
5g|25g
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1~3天
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盐酸大观霉素是广谱的氨基环糊精抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物的生长。
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为链霉菌Streptomyces spectabilis产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,对产生b内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药;对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用,对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
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CAS号 | 22189-32-8 |
分子式 | C14H24N2O7·2(HCl)·5(H2O) |
分子量 | 495.35 |
结构式 | |
外观 | 白色或类白色结晶性粉末 |
溶解性 | Water 50mg/ml;在乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶 |
含量 | >95%,BR |
熔点 | 210℃ |
储存条件 | 常温,避光防潮密闭干燥 |
特性 | 盐酸大观霉素五水合物Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate是广谱的氨基环糊精抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物的生长。 |
体外研究 | Spectinomycin可以选择性地抑制细胞和大肠杆菌提取物中蛋白质的合成。当添加到一个指数增长的文化、壮观霉素(50μg/毫升)快速、可逆抑制大肠杆菌的生长。氨基酸的融合会立即减慢,但RNA合成仍在继续。在大肠杆菌B提取物中,spectinomycin可以抑制内源性信使RNA或MS-2噬菌体RNA引导的多肽合成。达到最大抑制(80%到70)在1μg/毫升(3μM)。Spectinomycin通过抑制延长因子G与核糖体的结合,阻止了肽- trna从a位点转移到p位点。Spectinomycin在16S rRNA中与残基G1064和01192发生了特异性的相互作用,并有可能使这个分子变成一个不活跃的构象。Spectinomycin是td intron RNA的一种混合非竞争性抑制剂,Ki为7.2mM,Spectinomycin的剪接抑制依赖于pH的变化和Mg2+浓度,说明它与intron RNA[3]之间存在静电相互作用。 |
体内研究 | 肾排泄是散斑霉素的主要清除途径。在静脉注射后,大约55%的药物以不变的形式排泄到尿液中。IV管理10毫克/公斤壮观霉素后显示血浆浓度峰值37.8μg/毫升和系统性风险(面积曲线AUC0 -)15.7μg/毫升。单次肌肉注射后,散斑霉素在牛体内的总消除半衰期为1.2h,绵羊1.0h,猪1.0h,鸡1.65h,人1.85h。 |
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为链霉菌Streptomyces spectabilis产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,对产生b内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对本品耐药;对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用,对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
1mg | 5mg | 10mg | |
1mM | 2.0188mL | 10.0939mL | 20.1877mL |
5mM | 0.4038mL | 2.0188mL | 4.0375mL |
10mM | 0.2019mL | 1.0094mL | 2.0188mL |
动物实验 | 在生理盐水溶液中制备大观霉素药物溶液,无菌过滤。 大鼠:Spectinomycin(10mg/kg)静脉注射给大鼠。采集0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24、24和后剂量的连续血样(约250μL)。通过离心分离血浆(10000克,在4℃下5分钟),并在80℃储存直至分析。在0~6、6-12、12-24、24~36和36-48h的剂量下采集尿样,并在80℃保存至分析 |
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